Este informe está basado en el cuadro del Instituto Nacional de Drogas de Abuso de los Estados Unidos

(National Institute of Drug Abuse)que se presenta a continuación:

Definición

Nombres Genéricos

Marcas

Efectos Adversos

Mortalidad/Morbilidad

Patofisiología

Frecuencia

Bibliografía

D E F I N I C I O N

Las Benzodiazepinas pertenecen al grupo de medicamentos llamados depresores del sistema nervioso central (SNC); son agentes sedantes-hipnóticos introducidos por primera vez en 1960.

Las Benzodiazepinas son usadas generalmente para una variedad de situaciones que incluyen: control de ataques (clobazam, clonazepam, clorazepate, diazepam, y lorazepam) , ansiedad, contra el alcoholismo (chlordiazepoxide, clorazepate, diazepam, y oxazepam) , insomnio (sólo es efectivo por unas pocas semanas) , control de agitación asociada a otras drogas, como relajantes musculares (diazepam), para desórdenes de pánico (a lprazolam y clonazepam) y como agentes pre-anestésicos. También se combinan frecuentemente con otras medicaciones como sedantes conscientes previo a procedimientos o intervenciones.

Las Benzodiazepines pueden producen hábito (causando dependencia física o mental), especialmente cuando son tomadas por un largo período de tiempo en altas dosis.

POr su gran popularidad, estas drogas son a menudo abusadas llegando a las sobredosis de esta droga únicamente o asociadas a otras sustancias.  

N O M B R E S · G E N E R I C O S :

Chlordiazepoxide, Nitrazepam, Oxazepam, Medazepam, Lorazepam, Loprazolam, Clorazepate Dipotassium, Clonazepam,Diazepam, Clobazam, Midazolam, Fluazepam, Triazolam, Lometazepam, Flunitrazepam, Bromazepam, Prazepam, Alprazolam, Ketazolam, Halazepam, Chloral Hydrate, Temazepam.

N O M B R E S · D E · M A R C A S :

Librium, Valium, Mogadon, Ativan, Hypnovel, Dalmane, Halcion, Xanax, Tranxene, Klonopin.

Drogas que tienen del tipo benzo de efectos similares con propiedades adictivas:

Zopiclone (Zimovane), Zolpidem (Ambien), Buspirone (Buspar) y Sonata.

Hay muchos otros nombres de marcas, por ejemplo, todos parecen usar el nombre genérico para el Temazepam pero algunos de sus nombres comerciales son Euhypnos, Restoril, Normison, Sonapam. Y los nombres y formas de escribirlos cambian en los diferentes países.

E F E C T O S · A D V E R S O S :

Menos communes

• Ansiedad; confusión; ritmo cardíaco acelerado o irregular; pérdida de la memoria en los eventos sucedidos luego de la ingesta de BZDs (esto puede ser más común con triazolam); depresión mental 

Poco Comunes

• Pensamiento anormal, incluyendo desorientación, delusiones (creencias falsas que no pueden ser cambiadas con hechos), pérdida del sentido de la realidad;  agitación; cambios del comportamiento, incluyendo comportamiento agresivo, bizarro, pérdida de la inhibición, ataques de furia;  convulsiones; alucinaciones; hipotensión; debilidad muscular; picazón o erupción cutánea; dolor de garganta, fiebre y escalofríos; problemas para conciliar el sueño;  ulceras en boca y garganta; movimientos incontrolados del cuerpo, incluyendo los ojos; sangrado o hematomas anormales; excitación inusual, nerviosismo, o irritabilidad; cansancio inusual o debilidad (severa); ojos y piel amarillenta 

Síntomas de sobredosis

• Confusión continua;  convulsiones; spoor severo o coma;  temblores; ritmo cardíaco lento; reflejos lentos; dificultad al hablar; tambaleos; dificultad para respirar; debilidad severa 

M O R T A L I D A D / M O R B I L I D A D :

Las Benzodiazepinas son consideradas generalmente como seguras y los casos en los que se produce la muerte son raros.

• La mortalidad por una sobredosis puramente de BZds es extraña; generalmente ocurre en conjunción con una alta ingesta de alcohol o el uso de otro sedante hipnótico. La administración intravenosa o sobredosis de BZds de acción ultracorta (ej triazolam [Halcion]) es más probable que termine en apnea y muerte. Individuos ancianos y muy jóvenes son más susceptibles a los efectos depresores del SNC de las BZDs que los adultos.

• La administración intravenosa está asociada con altos grados de hipotensión que con otras rutas de administración y ocasional arresto cardíaco y respiratorio.

P A T O F I S I O L O G I A :

EL ácido Gamma-aminobutírico es el mayor neurotransmisor inhibidor del SNC. Las Benzodiazepinas aumentan su acción al potenciar la actividad del GABA. Se unen a un receptor específico del complejo de receptor GABA A, lo que facilita la unión de GABA a su receptor específico. La unión de las BZDs causa un incremento en la frecuencia de la apertura del canal cloruro con el complejo del receptor de GABA A. La apertura de este canal resulta en la hiperpolarización, lo que inhibe la excitación celular.  

El aumento de la neurotransmission de GABA resulta en la sedación, relación de los músculos estriados, anxiolisis, y efectos anticonvulsivos. La estimulación del Sistema Nervioso Periférico (SNP) por los receptores GABA puede producir la disminución de la contractilidad cardiaca, vaso dilatación y aumento de perfusión  

El grado de acción de las BZDs está determinado por el grado de absorción en el tracto gastrointestinal. Las BZds relativamente lipofílicas son generalmente absorbidas más rápidamente y producen un efecto mas veloz que las mas hidrosolubles. La absorción de benzodiazepinas es especialmente rápida en presencia de etanol y en estómago vacio. La máxima concentración en sangre de la mayoría de los agentes ocurre entre 1-3 horas luego de la administración. Luego de una sola dosis, los agentes lipofílicos tienen una duración menor (efecto mas corto sobre el SNC) que las hidrosolubles por su rápida distribución del SNC al SNP (ej, tejidos adiposos); por ejemplo, lorazepam (hidrosoluble) tiene una duración mas prolongada en el SNC que el diazepam (lipofílico).

Las benzodiazepines se metabolizan de forma predominante en el hígado por oxidación y/o conjugación. La mayoría de las benzodiazepinas se fragmentan en metabolitos farmacológicamente activos, que pueden tener   vidas medias mas prolongadas que los compuestos madre.

F R E C U E N C I A :

• En los EEUU: En 1998, un total de 40,004 exposiciones a benzodiazepinas fueron reportados a los centros de control de intoxicaciones de los cuales 1177 (2.9%) resultaron en toxicidad mayor y 53 (0.1%) resultaron en muerte.

• Internationacionalmente: En los 1980s, un rango de 5.9 muertes por millon de las preescripciones de benzodiazepinas en Gran Bretaña; temazepam y flurazepam aparecen ser los mas tóxicos.

i B I B L I O G R A F I A

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202084.html